ТрабетедИн Антитумор Дрога

Енглески Име: трабетедИн

ЦАС број: 114899-77-3

Молекуларна формула: Ц39Х43Н3О11С

Молекуларна тежина: 761.84

Еинецс број:

Сродна категорија

Ћелијска апоптоза; Фармацеутски сировине; Реагенс за научно истраживање; Хемикалије за домаћинство; Општи биохемијски реагенси - природни производи; Сировине; Фармацеутски сировине; Хемијски реагенс; Амини; Хемијске књигехеронике; Интермедијари и финехемикали; Фармацеутски производи; АПИ

МОЛ датотека: 114899-77-3. Мол

Структурна формула:

Melting point: >143 степени (дец.)

Специфична ротација: Д 25+114 степен (Ц =0. 1инметанол)

Густина: 1,55 ± {2}}. 1Г / цм3 (20ºЦ760торр)

Услови складиштења: - 20 степен ЦФрееЦхемицалБоокзерзер ундернерртатМосфера

Растворљивост: растворљив у хлороформу (мало), метанол (мало)

Коефицијент киселости (ПКА): 9.73 ± {2}}. 40 (предвиђено)

Образац: Чврсти

Боја: Светло жута до густа жута

Оптичка активност: -53. 824,5 (ЦХЦ13)

Инчнии: пкврцирхкмсијк-хахилзасна-н

Употреба

Трибидидин је алкилирајуће средство за пацијенте са неурезним или метастатским липосарком или леиомиосарком који су примили режим који садржи антрациклину.

Трибидидин, нови лек за лечење саркома меког ткива

23. октобра 2015. године, САД ФДА одобрила је трагете за лекове из Јанссена, подружнице Јохнсон-а и Јохнсона, кроз пут одобрења приоритета, под трговачким именом и назив имена Ионделис. За третман неурезних или метастатских липосаркома хемикалија и леиомиосаркома код пацијената који су добили хемотерапију која садржи антрациклин. Трибидин, цитотоксично алкилирајуће средство, први је одобрен у Европи ЕМЕА 2007. године за лечење напредних саркома меких ткива. Касније је одобрено да се третира понављајући рак јајника у Европи и Канади. Произвођачи су Зелтиа, шпанска компанија за биотехнологију, Андјохнсон и Јохнсон Сједињених Држава.

Биолошка активност

ТрабетедИн (Ецтеинасцидин743; ЕТ -743) је тетрахидроизокинолински алкалоид са снажним антитуморским активностима, изолован од екцетеинасцидиатурбината. ТрабетедИн се веже за мале сулције Дцхемикалне књиге, блокира транскрипцију протеина индукованих стресом, индукује ДНК скелетну цепање и апоптозу у ћелије рака и повећава производњу РОС-а у МЦФ -453 и МДА-МБ -453 ћелијама. ТрабетедИн се може користити у проучавању саркома и рака јајног ткива.

Циљна тачка

ИЦ5 0: 0,1 НМ (МКС -1 ћелије), 1,5 НМ (МЦФ7 ћелије) и 3,7 Нм (МЦФ7 / ДКСР ћелије) реактивне врсте кисеоника (РОС)

Апоптоза

Ин витро студија

ТрабетедИн (ЕТ {{0}}; 10 нм; 24-72 сати; МЦФ7 ћелије) ћелије за прераду накупљају се у фази касне С до Г2. ТрабетедИн (Ецтеинасцидин 743) инхибира раст ћелије МКС -1, МЦФ7 и МЦФ7 / ДКСР ћелија са ИЦ50 вредностима од 0,1 Нм, 1,5 нМ и 3,7 нМ, респективно. ТрабетедИн индукује цитотоксичност и апоптозу у ћелијама рака дојке у временском и концентрационом начину. The expression levels of the death receptor pathway molecules, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A, and FADD are significantly increased by 2.6-, 3.1-, 1.7-, 11.2- and 4.0-fold by Trabectedin treatment in МЦФ -7 ћелије. In MDA-MB-453 cells, the mitochondrial pathway related pro-apoptotic proteins Bax, Bad, Cytochrome c, Smac/DIABLO, and Cleaved Caspase-3 expressions are induced by 4.2-, 3.6-, 4.8-, 4.5-, and 4.4-fold, and the expression levels of Анти-апоптотични протеини БЦЛ -2 и БЦЛ-КСЛ смањени су за 4. 8- и 5. 2- Савијте у МДА-МБ -453 ћелијама. Ин витро третман нецитотоксичних концентрација тракетекина селективно инхибира производњу ЦЦЛ2, ЦКСЦЛ8, ИЛ -6, ВЕГФ и ПТКС3 од микоидних липосаркома (МЛС) примарне културе тумора и / или ћелијским линијама. Анализа ћелијског циклуса

Ћелијска линија: МЦФ7 ћелије

Концентрација: 10 нм

Време инкубације: 24 сата, 48 сати, 72 сата

Резултат: Доведен је да се наглашено СГ 2- м Акумулација.

Ин виво студија

ТрабетедИн (ет {-743; 30-50 уг / кг; интравенозна ињекција; третман на сваком три дана; лечење Атимично голе мишеве) повећава антитуморске ефекте у голих мишева лежаја мк -1 симари карцинома ксенографта без повећања токсичности. Ксенограффт Модел миша Људски микоид липосаркома (МЛС) показује означено смањење ЦЦЛ2, ЦКСЦЛ8, ЦД 68+ инфилтрације макрофага, ЦД 31+ туморске пловила и делимично смањење ПТКС3 након третмана трајања.

Модел животиња: Женски атхимијски голи мишеви који носе НУ / НУ ГЕНЕ (5-6 недеља, 18-20 г) убризгане са МКС -1 ћелијама

Дозирање: 30 уг / кг, 40 уг / кг, 50 уг / кг

Администрација: интравенозна ињекција; свака три дана

Резултат: Повећали су антитуморски ефекти у голих мишева лежаја мк -1 симари карцинома кенографта без повећања токсичности.

Popularne oznake: ТрабетедИн антитуморске лекове, Кина Трабетедин Антитумор Дрога Добављачи