Инхибитори калцијума Росувастатин регулишу липиде са високим естером

Енглески име: Росувастатин калцијум

ЦАС број: 147098-20-2

Молекуларна формула: Ц22Х30ЦАФН3О6С

Молекуларна тежина: 523.63

Еинецс број: 627-028-1

Сродна категорија

Медицина и биохемија; Сировине; Росувастатин калцијум; Инхибитори транспредукције сигнала киназе; Кардиоваскуларне и цереброваскуларне научне сировине; Фармацеутски интермедијари; Ендокрини и хормон; Средњи; АПИ; Референца нечистоће; Мали инхибитор молекула; Инхибитори; Мали инхибитор молекула, ХЕМИЈСКИ ПРОИЗВОДНИ ПРОИЗВОД; Фармацеутски сировине; Фармацеутски сировине; Контролни производ; Медицинске сировине; Кардиоваскуларни и цереброваскуларни; Хемијски производи - органске хемикалије; Медицинске сировине; Нечистоће о дрогама и интермедијари; Референца нечистоће; Састојци; Фармацеутски, пестицидни и боји интермедијари; Инференција кинеске медицине; Органске хемијске сировине; Хемијски интермедијари; Хемикалије за домаћинство; Хемијски реагенс; Индустријализација ;; активнифхармацеутицингингиендиинтри; статинс'анти-липидемиаагентс; интермедијари и финехемикали; фармацеутски производи; росувастатин; хемикастинхммг-цоредецтионхмг-цораљеквазе, хиполипидемицлициумр; апи; ароматика; цхиралреагентс; сумпор и селениумцомпоундс; дерматоп

МОЛ датотека: 147098-20-2. Мол

Структурна формула:

Росувастатин Цалциум Пропертиес

Тачка топљења: 122 степени

Специфична ротација: Д 24+14. 8 степени (Ц =1. 012ин50% метанол)

Услови за складиштење: 2-8 степен

Растворљивост: ДМСО: 25 мг / мл (49.94ммм; Потребан је ултразвук) Х2О: 1мг / мл (2. {00 ММ; захтева ултразвук)

Образац: Прах

Боја: бели до беж

оптикактивност: [] / Д +12 до +18 степен, ц =1 Инметханол: вода (1: 1)

Максимална таласна дужина (ΛМАКС): 243НМ (фосфатебуфферсол.) (Лит.)

Мерцк: 14,8270

Инчинки: јсвикртвикццом-лмрксјјтна-н

Осмех: ц (/ ц 1= ц (н=ц (н (ц) с (= о) ц) н=ц1ц1ц=ц Ц (ф)=ЦЦ =1 ц)=ц)=ц)=ц [ц @@ х] цц (= о) о. [ЦА]|& 1: 24,27, Р |

ЦАС база података: 147098-20-2 (Референца базе података ЦАС)

Антихиперлипидемиа

Росувастатин калцијум је антихиперлипидемија лек, инхибитор ХМГ-ЦОА редуктазе, који је развио Астразенеца у Уједињеном Краљевству за лечење разних абнормалности липида, укључујући хиперхолестеролемију, мешовиту липидску дисплатују и чисту хипертриглицуридемију. Росувастатин калцијум је статин који има најјачи ефекат на снижавање липида хемикалије и најопсежнији ефекат на липидну регулацију међу тренутно наведеним липидним дрогом. Има бољи ефекат на смањење холестерола липопротеина ниског густине и повећавајући липопротеин високе густине од Аторвастатина, који је тренутно препознат као најбољи терапијски ефекат на свету. Има бољу подношљивост, ниже нежељене ефекте и јединствене фармакокинетичке карактеристике, полуживотни живот од око 20х, а само се треба узимати једном дневно.

Фармаколошка акција

Росувастатин је селективни инхибитор ХМГ-ЦОА редуктазе. Инхибитори ХМГ-ЦОА редуктазе су ензими ограничавајући брзине који претвори 3- хидрокси -3- метилглутарил-цоа за варење, прекурсор холестерола. Хемикална књига Росувастатина углавном делује на јетри - циљани орган за спуштање холестерола. Росувастатин је повећао број рецептора на површини ћелија ЛДЛ-а, промовисали су апсорпцију и катаболизам ЛДЛ-а, инхибирала синтезу ВЛДЛ-а јетре и на тај начин смањила укупан број честица ВЛДЛ и ЛДЛ.

За хомозиготне и хетерозиготне пацијенте са породичном хиперхолестеролемијом, нефиалном хиперхолестеролемијом и мешовитом дислипидемијом, Росувастатин може смањити ниво укупног холестерола, ЛДЛ-Ц, АПОБ-а и не-ХДЛ-Ц. Росувастатин такође може да смањи ТГ и повећа ниво ХДЛ-Ц-а. Код пацијената са једноставном хипертриглиглидеридемијом, Росувастатин може смањити укупни холестерол, ЛДЛ-Ц, ВЛДЛ-Ц, АПОБ, не-ХДЛ-Ц, ТГ нивое и повећавају ниво ХДЛ-Ц-а.

Предклинички подаци засновани на општој безбедносној фармакологији, токсичност поновљене дозе, потенцијална генотоксичност и студије канцерогености не показују специфичну токсичност људима. У студијама пацова пре и после рођења, репродуктивна токсичност росувастатинског хемикалије била је евидентна, смањујући величину, тежину и наталитет наталитета. Ове појаве репродуктивне токсичности примећене су када су женски пацови добили токсичне дозе које су своје системско изложеност учиниле неколико пута веће од терапијске нивоа експозиције.

Фармакокинетика

Орални унос овог производа јетре, обим дистрибуције је око 134Л, 3 до 5 сати након концентрације вршне крви. Апсолутна биорасположивост је 20%. Стопа везивања протеина у плазми (углавном албумин) је око 90%. Око 90% дозе Росувастатина се излучује у свом оригиналном облику у столици (и упијајуће и нерабсорбене активне супстанце), а остатак се излучује у урину. Хемијска књига је присутна у око 5% урина. Полуживот плазме чистиње је око 19 сати. Полуживот за чишћење се није повећао са повећањем дозе. Геометријска средња класе у плазми била је око 50л / х (коефицијент варијације 21,7%). Као и код других инхибитора ХМГ-ЦОА редуктазе, јетрени унос Росувастатин укључује мембрански транспортер ОАТП-Ц. Овај транспортер је важан у хепатичком чишћењу Росувастатина.

Интеракција лекова

1. Циклоспорин: У комбинацији са циклоспорином, АУЦ Росувастатин је био 7 пута већи од просека који је примећен у здравим волонтерима (у поређењу са онима који узимају исту дозу циклоспорина). Комбинована употреба није утицала на концентрацију циклоспорина у плазми.
2. Антагонисти витамина К: Као и код других инхибитора ХМГ-ЦОА редуктазе, иницијација или постепено повећање дозе хемикалије може довести до повећања ИНР-а (међународног нормализованог односа) код пацијената који такође узимају витамински к антагонисте (као што је Варфарин). Прекид овог производа или постепеног смањења дозе овог производа може довести до смањења ИНР-а. У овом случају је потребно правилно откривање ИНР-а.
3. Комбинација ГЕМФИБЕНЗИЛ, ФЕНОФИБРАТЕ, ДРУГА БАТЕСА и доза за снижавање липида (већа од или једнака 1Г / дан) Ниацина са инхибиторима ХМГ-ЦОА редуктазе повећава ризик од миопатије, вероватно због њихове способности да изазове миопатију када се примењују само намирни.
4. АНТАЦИДС: Истовремено давање овог производа и антацидно суспензија која садржи магнезијум алуминијум хидроксид може смањити концентрацију у плазми Росувастатин за приближно 50%. Овај ефекат се може ублажити ако се Антациди дају 2 сата након узимања овог производа. Клинички значај ове интеракције лекова није проучаван.
5. Еритромицин: Комбинована употреба овог производа са еритромицином резултирала је смањењем од 20% у АУЦ-у (0- т) и 30% смањење Цмак росувастатина. Ова интеракција може бити последица повећане гастроинтестиналног покретљивости узрокованог еритромицином.
6. Орални контрацептиви / хормонска назначена терапија (ХРТ): Комбинована употреба овог производа и оралних контрацептива повећала је АУЦ етинилестрадиол и Ногестрел за 26% и 34%, респективно. Ова повећања концентрација крви за хемикацију треба узети у обзир при избору дозирања оралних контрацептива. Не постоје фармакокинетички подаци за предмете који узимају ХРТ заједно, тако да се слична интеракција не може искључити. Међутим, у клиничким испитивањима, комбинација је широко користила и добро толерирала пацијенти.

Композитни пут

Индикација

Примарна хиперхолестеролемија:Уобичајена доза калцијума за Росувастатин (10 мг) може значајно смањити ниво ЛДЛЦ код пацијената са примарном хиперхолестеролемијом, са већом ефикасношћу од аторвастатина калцијума (10 мг), а ТЦ и ниво ТГ-а смањене су више на крају експеримента. Поред тога, 5 мг калцијума Росувастатин има бољи ефекат хемикалије на смањење нивоа ЛДЛЦ-а од 10 мг АТорвастатина калцијума у ​​истом курсу 8- недељно, а разлика је статистички значајна. Ово сугерише да је ефекат смањења липида калцијум Росувастатин бољи од калцијума АТорвастатина. Наше суђење је такође у складу са резултатима претходних студија који процењују ефикасност статина (Звјездани, жива): Росувастатин калцијум је моћнији од осталих статина (аторвастатин, симвастатин и правастатин) у смањењу ЛДЛЦ-а, омогућавајући више пацијената да постигну препоручени циљ лечења.

Старије коронарне срчане болести компликована хиперлипидемијом:Росувастатин калцијум може конкурентно инхибирати метилглутарил ЦОА редуктаза у јетри, а затим играју добру улогу у смањењу масти, њен полуживот је дуг, род и старост пацијената немају очигледан утицај на метаболизам дрога и нежељене реакције су мало. У исто време, лек такође може ефикасно промовисати пренос липопротеина ниске густине у ћелију, а затим побољшати ефекат парирања липопротеина за слабу густину и игра ефикасну улогу у смањењу липопротеина ниске густине. Поред тога, Росувастатин калцијум такође може да инхибира агрегацију тромбоцита, смањите упални одговор тела и заштити функцију његових ендотелних ћелија, ефикасно стабилизовати плочу код пацијената са коронарним срчаним болестима и смањити његов утицај на пацијенте. Лечење Росувастатиновог калцијума у ​​експерименталној групи наше болнице био је значајно бољи од тога у контролној групи (П <0. 05), а разлика је била статистички значајна, што даље указује на то да Росувастатин калцијум има добар ефекат у лечењу старијих коронарних срчаних болести у комбинацији са хиперлипидемијом и смањити липиди у крви у комбинацији са хиперлипидемијом.

Сигурност

Розувастатин калцијум имао је сличну учесталост нежељених догађаја везаних за лекове у погледу безбедности, а главни негативни догађаји су повишени алт, повишен ГГТ и мучнина.

Употреба

Користи се у производњи дроге за снижавање крви

Информације о безбедности

РТЕЦС број: МЈ9675070

Царински код: 29350090

Popularne oznake: Инхибитори калцијума Росувастатин регулишу липиде са високим естером, Кина Росувастатин инхибитори калцијума регулишу добављаче Липида високих естера