Пертузумаб третира рак дојке

Енглески Име: пертузумаб

ЦАС број: 380610-27-5

Молекуларна формула: Ц17Х27Но2

Молекуларна тежина: 277.40178

Еинецс бр

Сродне категорије: ћелијски биолошки реагенс; лековна супстанца; хемијски реагенс

МОЛ датотека: 380610-27-5. Мол

Структурна формула:

Природа Пертузумаба

Образац: Течност

Боја: безбојна до бледо жута

Дрога рака дојке

Пертузумаб је развио Генентецх и РОЦХЕ стекао Генентецх 2009. године, па је патент за Пертузумаба сада у Роцхе Пхарма. Пертузумаб (пертузумаб, такође познат и као 2Ц4, комерцијално име хемикалије Перјета) је моноклонско антитело. То је прво моноклонско антитело под називом инхибитором њене димеризације. Везивањем за њу 2, хетеродимеризација њених 2 и других њених рецептора је блокирана, успоравајући тако раст тумора дојке, као што је применљиво:

(1) Лечење трастузумабом [трастузумабом] и ДоцеТакелом [Доцетакселом] за њу 2- позитиван метастатски карцином дојке (МБЦ) код пацијената са метастатском болешћу која претходно није примила анти-њену терапију или хемотерапију.

(2) Пацијенти третирани трастуумабом и доцетаксом док су неоадјувант били део ње 2- позитивног, локално напредног, упалног или раног сценског рака дојке (или веће од 2 цм пречника пречника или лимфним чворовима) режим лечења лимфним чвором за рани карцином дојке. Ова индикација заснива се на патолошкој целој цени брзина одговора. Нису доступни подаци у преживљавању без преживљавања догађаја или опћенито опстанак. 17. децембра 19. децембра, Национална администрација медицинских производа одобрила је примјену уноса увоза у иновативној ињекцији ињекције на иновативној дојку, у комбинацији са трастузумабом и хемотерапијом, за адјувантну терапију људског епидермалног фактора раста фактора раста.

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>2цм пречника или лимфна чвора позитиван), као део укупног лечења раковног карцинома дојке. Ово је друга назнака за Перјета на кинеском тржишту у приступу "приоритета" након што је прво одобрила НМПА као адјувантни третман за њу 2 + ране пацијенте рака дојке са високим ризиком од 17. децембра прошле године.

Фармаколошка акција

Пертузумаб циља домен димеризације (поддомена) њу -2, ометајући хетеродимеризацију њу -2 са другим његовим породичним компонентама (укључујући рецептор фактора раста (ЕГФР), -3. -4. -4. -4. -4. Протеин (мапа) киназа и фосфоинозитид 3хемијска књига-киназа (ПИ3К)]. Очување ових сигналних путева може довести до хапшења раста ћелија и ћелијским апоптозом, односно, овај лек меморира цитотоксички ефекат који је наркодира (АДЦЦ). Комбинација са трастузумабом; Појачава антитуморску активност у ксенографтом моделу са њом -2 прекомерна експресијама.

Фармакокинетика

Фармакокинетика овог лека била је линеарна у распону дозе од 2 до 25 мг / кг је линеарна. Почетна доза је била 84 0 МГ и Агент за одржавање хемијских књига 420мг сваке 3 недеље након тога, постизање концентрација у плазми стабилности у плазми након прве дозе за одржавање. Средишња одобрење је било 0,24л дневно, а средњи полуживот је био 18 дана.

Клиничка примена

1. са ТРАСТУЗУМАБ-ом и ДоцеТаказелом за њу -2- позитиван метастатски карцином дојке који није претходно није третиран анти-хуманим епидермалним фактором раста раста. -2 (њен {{4}) терапију или хемотерапију.

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2цм или лимфни чвор позитиван).

непогодан ефекат

1. Дисфункција леве коморе кардиоваскуларног система [укључујући симптоматску систочку дисфункцију леве коморе (конгестивно затајење срца, ЦХФ)].
2. Ниска хипокалемија у метаболичком / ендокрином систему.
3. Инфекције горњих дисајних путева, диспнеја, назофарингитис, кашаљ, крварење из носа и орофарингеалне болове.
4. Мишићно-коштани систем, МИАЛГИЈА и АРТХАРРИЈА
5. Реакција преосјетљивости имунолошког система, формирање антитела
6. Нервни систем периферна неуропатија, главобоља, вртоглавица и несаница.
7. Повећана је јесена Аланин аминотрансфераза (АЛТ).
8. Гастроинтестиналне дијареје, мучнине, повраћање, стоматитис, затвор, ненормални укус, смањен апетит, пробава.
9. Неутропенија у крви (укључујући фебрилну неутропенију), анемију, леукопенију, тромбоцитопенију
10. Кожна алопеција, осип, ненормални нокти, сврбеж, сува кожа, пароницхиа, палмоплантар еритема синдром лоших сензације.
11. Течност суза је повећана.
12. Остали умор, слабост, мукозитис, периферни едем, грозница, инфузија реакција, плеурални излив.

Активност

Пертузумаб (Анти-НЕР 2) је људско моновалентно клонско антитело које спречава да је способно да се димерира и поремети њено везивање 2 према другим члановима њене породице.МВ: 148 КД.

Месар

Циљна вредност

Хер2

()

Ин витро студија

Пертузумаб (Анти-Њој 2) је значајно инхибирао раст ХРГ-а - - стимулисала 11_18 ћелија. Пертузумаб спречава фосфорилацију њене 3, МАПК-а и АКТ подстиче ХРГ-ом-. Међутим, Пертузумаб није могао да инхибира ЕГФ-стимулисану ЕГФР и Мапк фосфорилацију. Експерименти имунопреципитације показали су да пертузумаб инхибира формирање њене 2 / њене 3 / њене 3 хетеродимере стимулисане ХРГ-ом-. У ПЦ-у -9 ћелијама, где су и ЕГФР, херцхемикална књига2 и њена 3 претерана, ХРГ-стимулисала је 3 фосфорилације, али ХРГ-није подстакла раст ћелија и није инхибирала Пертузумаб. Пертузумаб везивање дојенке центра ЕРББ 2 просторно инхибира свој џеп везивања, спречавајући димеризацију рецептора и сигнализације. Пертузумаб је специфичан за хумани ЕРББ 2 и не везује се за глодавцу ЕРББ 2 (НЕУ) са притом за откривеним афинитетом.

Ин виво истраживање

Пертузумаб (Анти-НЕР 2) у моделу миша Ксенографт, дан-агент администрација има анти-туморску активност. Пертузумаб у комбинацији са трастуцхемикалномбооксзумабом Снажно је смањено ЕГФР-њено 2 сигнализацију у моделу Ксенографта НЦИ-Н87 људском гатричком раку, што показује значајније антитуморске активности од администрације на лековима.

Информације о безбедности

Подаци о токсичној супстанци: 380610-27-5 Подаци о опасним супстанцама)

Подаци о МССДС-у

Popularne oznake: Пертузумаб третира рак дојке, Кина Пертузумаб третира добављаче рака дојке